抗血栓藥物研發有了新通道
上傳日期：2014-04-01 09:53:38 瀏覽次數：6993 次
中科院上海生命科學研究院藥物研究所，近日首次解析了嘌呤受體（P2Y12）與抗血栓藥物復合物的高分辨率晶體結構。相關研究論文于近日在線發表在《自然》雜志上，并評價說：“P2Y12調控血小板的聚沉以及血栓的形成，是重要的藥物靶標，可幫助化學家研發副作用更低的藥物，造福大批病人?！?
該研究團隊與美國Scripps研究所、上?？萍即髮WiHuman研究所、美國國立衛生研究院（NIH）和德國波恩大學合作，首次解析了P2Y12與抗血栓藥物復合物的高分辨率晶體結構。在研究中，科研人員發現P2Y12存在許多與其他大部分已知G蛋白偶聯受體結構不同的結構特征。
科研人員還首次在G蛋白偶聯受體中發現同時存在兩個不同的結合位點。在此基礎上，一系列的計算生物學以及功能實驗展示了不同類型的藥物是如何像鑰匙一樣打開P2Y12這把“鎖”的，科學家可據此設計副作用更低的“鑰匙”。這些重大發現對于改善以P2Y12為靶點的心血管類藥物有著極其重要意義。（來源：健康報）